20-10-2023
Мометазон (mometasone)
|
||
Химическое соединение | ||
---|---|---|
ИЮПАК | (11β,16α)-9,21-дихлоро-11-дигидрокси-16-метил-3,20-прегнадиен-1,4-дион-17-yl 2-фуроат | |
Брутто- формула |
C22H28Cl2O4 мометазон C27H30O6Cl2 фуроат |
|
Мол. масса |
427.361 г/моль (мометазон) 521.4 г/моль (фуроат) |
|
CAS | ||
PubChem | ||
DrugBank | ||
Классификация | ||
АТХ | , , | |
Фармакокинетика | ||
Биодоступность | малая (0,1 %), практически не определяется в плазме крови | |
Связывание с белками плазмы | 98 % to 99 % | |
Метаболизм | В печени | |
Период полувыведения | 5.8 часов | |
Лекарственные формы | ||
Назальный спрей, мазь, раствор для наружного применения | ||
Способ введения | ||
Наружно, ингаляции | ||
Торговые названия | ||
Момедерм, Унидерм, Момат, Момат-С, Моново, Гистан-Н, Авекорт, Скинлайт, Элоком, Назонекс, Зенхейл, Силкарен, Асманекс | ||
Мометазона фуроат — сильнодействующий синтетический глюкокортикостероид, для местного применения (наружно в виде мази, крема, лосьона, раствора и интраназально в виде спрея) для снижения воспаления. Представляет собой пролекарство, которое в организме разлагается, образуя мометазон, который и оказывает действие. В то же время, в форме фуроата он не всасывается в кровь и не оказывает центрального действия, присущего глюкокортикоидам.
Обладает противовоспалительным, противоаллергическим, противозудным и сосудосуживающими свойствами.
При интраназальном применении системная биодоступность менее 0,1% дозы. Абсорбция мометазона из 0,1% крема через нормальную кожу составляет 0,4% дозы за 8 ч после аппликации без повязки. При воспалении или повреждении кожи абсорбция ускоряется.
Для уменьшения симптомов воспаления и зуда при дерматозах, чувствительных к кортикостероидной терапии.
Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Эти явления являются типичными при применении любого спрея для носа, содержащего глюкокортикостероиды. Очень редко при интраназальном применении глюкокортикостероидов отмечались случаи перфорации носовой перегородки или повышения внутриглазного давления.
Редкими эффектами, встречающимися и при применении других местных кортикостероидов, являются раздражение, гипертрихоз, гипопигментация, периоральный дерматит, аллергический контактный дерматит, мацерация кожи, вторичная инфекция, стрии, потница.
При длительном применении препарата в высоких дозах возможно развитие симптомов гиперкортицизма (угнетение функций гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, в том числе вторичная недостаточность надпочечников).
Постепенная отмена препарата. Проводят симптоматическую терапию; при необходимости проводят коррекцию нарушений электролитного баланса.
Безопасность и эффективность применения препарата более 3 недель у детей в возрасте от 2 лет не изучалась.
Препарат не применяют для лечения пеленочного дерматита.
Имеются сообщения о подавлении функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, появлении синдрома Кушинга, замедлении роста, задержке прибавления массы тела и внутричерепной гипертензии у детей при наружном применении различных ГКС. В число проявлений надпочечниковой недостаточности входят низкое содержание кортизола в плазме и отсутствие ответа на АКТГ-стимуляцию.
Внутричерепная гипертензия приводит к выбуханию родничков, головной боли, двухстороннему отеку диска зрительного нерва. Препарат не следует применять с окклюзионными повязками или наносить на участки кожи, охватываемые подгузниками или непромокаемыми трусами.
В исследованиях генетической токсичности (в том числе проба Эймса, тест на мышиную лимфому и микроядерный тест) мутагенное действие препарата не установлено.
Долгосрочные исследования канцерогенного действия препарата не проводилось.
) | |||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
Глюкокортикостероиды |
|
||||||||
* — препарат не зарегистрирован в России |
Асманекс.